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　　RNA生物合成的抑制劑相關介紹

　　一、堿基類似物

　　有些人工合成的堿基類似物能干擾和抑制核酸的合成。作用方式有以下兩類：

　?。ㄒ唬┳鳛榇x拮抗物，直接抑制核苷酸生物合成有關酶類。如6-巰基嘌呤進入體內后可轉變為巰基嘌呤核苷酸，抑制嘌呤核苷酸的合成?？勺鳛榭拱┧幬?，治療急性白血病等。此類物質一般需轉變為相應的核苷酸才能表現出抑制作用。

　?。ǘ┻M入核酸分子，形成異常RNA或DNA，影響核酸的功能并導致突變。5-氟尿嘧mi啶類似尿mi啶，可進入RNA，與腺嘌呤配對或異構成烯醇式與鳥嘌lin配對，使A-T對轉變為G-C對。因為正常細胞可將其分解，而癌細胞不能，所以可選擇性抑制癌細胞生長。

　　二、DNA模板功能抑制物

　　（一）烷化劑：帶有活性烷基，能使DNA烷基化。鳥嘌lin烷化后易脫落，雙功能烷化劑可造成雙鏈交聯，磷酸基烷化可導致DNA鏈斷裂。通常有較大毒性，引起突變或致癌。

　　（二）放線菌素類：可與DNA形成非共價復合物，抑制其模板功能。包括一些抗癌抗生素。

　　（三）嵌入染料：含有扁平芳香族發色團，可插入雙鏈DNA相鄰堿基對之間。常含丫啶或菲啶環，與堿基大小類似，可在復制時增加一個核苷酸，導致移碼突變。如溴乙啶。

　　三、RNA聚合酶抑制劑

　?。ㄒ唬﹍i福霉素：抑制細菌RNA聚合酶活性。

　?。ǘ├溇兀号c細菌RNA聚合酶b亞基結合，抑制RNA鏈的延長。